Caséine kinase 1 alpha
La caséine kinase 1 alpha est l'une des isoformes de caséine kinase 1. Son gène, CSNK1A1, est situé sur le chromosome 5 humain.
Rôle[modifier | modifier le code]
Il a une action inhibitrice sur la voie du TP53[5]. Il joue un rôle de gène suppresseur de tumeurs[6].
Cible thérapeutique[modifier | modifier le code]
Un inhibiteur de la protéine est en cours de développement qui a une action sur un modèle animal de leucémie aiguë myéloblastique[7]. Le lénalidomide, un médicament utilisé dans le traitement du myélome multiple, augmente sa dégradation par ubiquitination[8].
Notes et références[modifier | modifier le code]
- GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000113712 - Ensembl, May 2017
- GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000024576 - Ensembl, May 2017
- « Publications PubMed pour l'Homme », sur National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine
- « Publications PubMed pour la Souris », sur National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine
- Elyada E, Pribluda A, Goldstein RE et al. CKIα ablation highlights a critical role for p53 in invasiveness control, Nature, 2011;470:409-413
- Schneider RK, Ademà V, Heckl D et al. Role of casein kinase 1A1 in the biology and targeted therapy of del(5q) MDS, Cancer Cell, 2014;26:509-520
- Minzel W, Venkatachalam A, Fink A et al. Small molecules co-targeting CKIα and the transcriptional kinases CDK7/9 control AML in preclinical models, Cell, 2018;175:171-185.e25
- Krönke J, Fink EC, Hollenbach PW et al. Lenalidomide induces ubiquitination and degradation of CK1α in del(5q) MDS, Nature, 2015;523:183-188.